Une simple tasse de thé est un mélange complexe de plus de 500 substances actives. Outre les différences liées à la nature du thé, la durée d'infusion, la nature et la température de l'eau entraînent une variabilité extrême de la composition de la boisson.

Les principaux composants du thé sont l'eau (environ 75 % du thé « sec »), des tannins (environ 4%), des protéines (~4%, seule l'albumine est soluble dans l'eau), des lipides (moins de 1%), des acides organiques, de la caféine, des vitamines (A, B, C, E, P), des minéraux (potassium, phosphore, magnésium) et des centaines de substances aromatiques.

Le thé est également un excellent antioxydant. Le thé vert renferme des catéchines (épicatéchine, gallate d'épicatéchine, épigallocatéchine, gallate d'épigallocatéchine) et sa fermentation les transforment en théaflavines (thé oolong) et théarubigènes (thé noir). La consommation d'une tasse de thé assure une protection antioxydante maximale après une à cinq heures.

La théine, découverte en 1827 par Oudry, a été identifié en 1838 à la caféine. Le terme n'a pourtant jamais disparu du langage courant. Les effets excitants du thé sont notablement différents de celui du café. Les polyphénols oxydés contenus dans le thé lient l’effet de la théine. Ainsi cette théine est lâchée dans le sang sur une durée pouvant aller de 6 à 8 heures et de manière uniforme. La caféine du café sera lâchée rapidement, produisant un pic d’intensité, qui retombe aussitôt, sur une durée de 2 à 3 heures. C’est pourquoi le thé est réputé « stimuler sans énerver ».

La question de savoir quels sont les thés les plus excitants est toujours débattue. Les thés japonais contiennent une proportion notable de vitamine C, ce qui les rend donc plus stimulants que les thés chinois ou indiens.

En se basant sur l'effet démontré de tel ou tel de ses composants, on prête au thé les vertus les plus variées. Il entretiendrait le système nerveux, préviendrait le cancer, ralentirait le vieillissement, favoriserait le drainage, éviterait les caries, fluidifierait le sang, contrôlerait l'hypertension, etc. Toutefois, l'effet bénéfique d'une consommation régulière de thé n'a jamais pu être mis en évidence de manière probante. Le thé reste néanmoins un élément essentiel de la phytothérapie chinoise, de nature plus préventive que curative